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Restasis Restasis & reg; emulsione oftalmica è indicata per incrementare la produzione di lacrime nei pazienti in cui la produzione di lacrime si presume essere soppressa a causa di infiammazione oculare associata con cheratocongiuntivite secca. Aumento della produzione di lacrime, non è stata osservata in pazienti in trattamento con farmaci anti-infiammatori per uso topico o con spine punctal. Restasis Dosaggio e somministrazione Capovolgere il flacone dose unitaria un paio di volte per ottenere una uniforme, bianco, emulsione opaca prima di utilizzare. Instillare una goccia di Restasis & reg; emulsione oftalmica due volte al giorno in ogni occhio circa 12 ore di distanza. Restasis & reg; può essere usato in concomitanza con lacrime artificiali, consentendo un intervallo di 15 minuti tra i prodotti. Eliminare il flacone immediatamente dopo l'uso. Forme di dosaggio e punti di forza Emulsione oftalmica contenente ciclosporina 0,5 mg / ml Controindicazioni Restasis & reg; è controindicato nei pazienti con nota o sospetta ipersensibilità ad uno qualsiasi degli eccipienti nella formulazione. Avvertenze e precauzioni Potenziale di Eye Lesioni e contaminazione Per evitare il rischio di lesioni agli occhi e la contaminazione, fare attenzione a non toccare la punta fiala per l'occhio o su altre superfici. Usare con lenti a contatto Restasis & reg; non deve essere somministrato mentre indossa le lenti a contatto. I pazienti con diminuita produzione di lacrime in genere non dovrebbero indossare le lenti a contatto. Se le lenti a contatto sono indossati, devono essere rimossi prima della somministrazione dell'emulsione. Le lenti possono essere riapplicate 15 minuti dopo la somministrazione di Restasis & reg; Emulsione oftalmica. Reazioni avverse Clinical Trials Experience Poiché gli studi clinici sono condotti in condizioni molto diverse, velocità di reazione avverse osservate negli studi clinici di un farmaco non può essere direttamente confrontati con i tassi negli studi clinici di un altro farmaco, pertanto potrebbero non riflettere i tassi osservati nella pratica. Negli studi clinici, la reazione avversa più comune, secondo l'uso di Restasis & reg; era bruciore oculare (17%). Altre reazioni segnalate in 1% e il 5% dei pazienti inclusi iperemia congiuntivale, scarico, epifora, dolore oculare, sensazione di corpo estraneo, prurito, bruciore, e disturbi visivi (il più delle volte sfocatura). Esperienza Post-marketing Le seguenti reazioni avverse sono state identificate durante l'uso post autorizzativo di Restasis & reg ;. Poiché queste reazioni sono segnalati volontariamente da una popolazione di dimensione incerta, non è sempre possibile stimare in modo attendibile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco. reazioni riportate hanno incluso: ipersensibilità (compreso gonfiore degli occhi, orticaria, rari casi di grave angioedema, edema facciale, gonfiore della lingua, edema faringeo, e dispnea); e lesioni superficiali dell'occhio (dalla punta flacone toccare l'occhio durante la somministrazione). USO IN popolazioni specifiche Gravidanza Effetti teratogeni: Gravidanza di categoria C Gli effetti avversi sono stati osservati in studi di riproduzione in ratti e conigli solo a dosi tossiche per le dighe. A dosi tossiche (ratti a 30 mg / kg / die e conigli a 100 mg / kg / die), soluzione orale ciclosporina, USP, era di embrio-fetotossici come indicato da un aumento della mortalità pre - e post-natale e ridotto peso fetale con indicazione retardations scheletriche. Queste dosi sono 5.000 e 32.000 volte maggiore (normalizzata alla superficie corporea), rispettivamente, rispetto alla dose giornaliera di una goccia (circa 28 MCL) del 0,05% Restasis & reg; due volte al giorno in ciascun occhio di una persona di 60 kg (0,001 mg / kg / giorno), assumendo che l'intera dose viene assorbita. Nessuna evidenza di tossicità embriofetale è stata osservata nei ratti e conigli trattati con ciclosporina a dosi orali fino a 17 mg / kg / die o 30 mg / kg / die, rispettivamente, durante l'organogenesi. Queste dosi nei ratti e conigli sono circa 3.000 e 10.000 volte più grande (normalizzata alla superficie corporea), rispettivamente, rispetto alla dose giornaliera. Prole di ratti trattati con una dose di 45 mg / kg / die per via orale di ciclosporina dal 15 ° giorno di gravidanza fino al giorno 21 dopo il parto, un livello tossiche per la madre, mostrato un aumento della mortalità post-natale; questa dose è 7000 volte maggiore della dose giornaliera umana topica (0,001 mg / kg / giorno) normalizzata alla superficie corporea supponendo che l'intera dose viene assorbita. Non ci sono eventi avversi sono stati osservati a dosi orali fino a 15 mg / kg / giorno (2.000 volte superiore alla dose giornaliera). Non ci sono studi adeguati e ben controllati su Restasis & reg; nelle donne in gravidanza. Restasis & reg; deve essere somministrato a donne in gravidanza solo se strettamente necessario. Le madri che allattano Ciclosporina è noto che viene escreto nel latte materno dopo somministrazione sistemica, ma l'escrezione nel latte materno dopo il trattamento topico non è stata studiata. Anche se le concentrazioni ematiche sono rilevabili dopo la somministrazione topica di Restasis & reg; emulsione oftalmica, deve essere usata cautela quando Restasis & reg; viene somministrato a donne che allattano. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia di Restasis & reg; emulsione oftalmica non sono state stabilite nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 16 anni. Usa Geriatric Nessuna differenza di sicurezza o efficacia è stata osservata tra pazienti anziani e giovani. Restasis Descrizione Restasis & reg; (Ciclosporina emulsione oftalmica) 0,05% contiene un immunomodulatore topico con effetti anti-infiammatori. nome chimico del Ciclosporina è Cyclo [[(E) - (2 S, 3 R 4 R) -3-idrossi-4-metil-2- (metilammino) -6-octenoyl] - L-2-aminobutyryl - - methylglycyl N - N-metil-L-leucil-L-valyl - N-metil-L-leucil-L-alanil-D-alanyl - N-metil-L-leucyl - N-metil-L-leucyl - N-metil-L - valyl] e ha la seguente struttura: Ciclosporina è una polvere bianca e fine. Restasis & reg; appare come bianco opaco per emulsione omogenea leggermente traslucido. Ha una osmolalità di 230 a 320 mOsmol / kg ed un pH di 6,5-8,0. Ogni ml di Restasis & reg; Emulsione oftalmico contiene: attivo: ciclosporina 0,05%. Inattivi: glicerina; olio di ricino; polisorbato 80; carbomer copolimero tipo A; acqua purificata; e idrossido di sodio per regolare il pH. Restasis - Farmacologia Clinica Meccanismo di azione Ciclosporina è un farmaco immunosoppressivo quando somministrato per via sistemica. Nei pazienti in cui la produzione di lacrime si presume essere soppressa a causa di infiammazione oculare associata a cheratocongiuntivite secca, emulsione ciclosporina è pensato di agire come un immunomodulatore parziale. L'esatto meccanismo d'azione non è noto. farmacocinetica Le concentrazioni ciclosporina sanguigno A sono stati misurati utilizzando un test spettrometria specifica ad alta pressione cromatografia liquida-massa. Le concentrazioni ematiche di ciclosporina, in tutti i campioni raccolti, dopo la somministrazione topica di Restasis & reg; 0,05%, due volte al giorno, in esseri umani per fino a 12 mesi, era inferiore al limite di quantificazione di 0,1 ng / mL. Non c'era nessun accumulo di droghe rilevabili nel sangue durante i 12 mesi di trattamento con Restasis & reg; Emulsione oftalmica. Tossicologia non clinico Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Carcinogenesi. studi di cancerogenesi sistemici sono stati effettuati in topi maschi e femmine e ratti. In 78 settimane di studio per via orale (dieta) del mouse, a dosi di 1, 4, e 16 mg / kg / die, la prova di una tendenza statisticamente significativa è stata trovata per i linfomi linfocitari nelle femmine, e l'incidenza di carcinomi epatocellulari a metà maschi della dose superato in modo significativo il valore di controllo. Nello studio orale (dieta) ratto di 24 mesi, condotto a 0,5, 2, e 8 mg / kg / die, adenomi delle cellule delle isole pancreatiche hanno superato in modo significativo il tasso di controllo del livello basso dosaggio. I carcinomi epatocellulari e adenomi delle cellule delle isole pancreatiche non erano correlate al dosaggio. Le dosi basse in topi e ratti sono circa 80 volte maggiore (rapportata alla superficie corporea) rispetto alla dose giornaliera di una goccia (circa 28 MCL) del 0,05% Restasis & reg; due volte al giorno in ciascun occhio di una persona di 60 kg (0,001 mg / kg / giorno), assumendo che l'intera dose viene assorbita. Mutagenesi. Ciclosporina non è stato trovato per essere mutageno / genotossico nel test di Ames, il test V79-HGPRT, il test dei micronuclei nei topi e criceti cinesi, i test cromosomico-aberrazione criceto cinese midollo osseo, il mouse saggio dei letali dominanti, e la test di riparazione del DNA in sperma di topi trattati. Uno studio che analizzi scambio di cromatidi fratelli (SCE) induzione da ciclosporina utilizzando linfociti umani in vitro ha dato indicazione di un effetto positivo (cioè l'induzione di SCE). Compromissione della fertilità. No compromissione della fertilità è stata dimostrata in studi in ratti maschi e femmine trattati con dosi orali di ciclosporina fino a 15 mg / kg / die (circa 2.000 volte la dose giornaliera umana di 0,001 mg / kg / die rapportata alla superficie corporea) per 9 settimane (maschio) e 2 settimane (femmina) prima dell'accoppiamento. Studi clinici Quattro studi clinici multicentrici, randomizzati, adeguati e ben controllati sono stati eseguiti in circa 1.200 pazienti affetti da moderata a grave cheratocongiuntivite secca. Restasis & reg; dimostrato aumenti statisticamente significativi nei Schirmer bagnanti di 10 mm rispetto veicolo a sei mesi nei pazienti in cui la produzione di lacrime è stato presume essere soppressa a causa di infiammazione oculare. Questo effetto è stato osservato in circa il 15% dei Restasis & reg; pazienti oftalmica emulsione trattata contro circa il 5% dei pazienti trattati con veicolo. Aumento della produzione di lacrime, non è stata osservata in pazienti in trattamento con farmaci anti-infiammatori per uso topico o con spine punctal. Nessun aumento di infezioni oculari batteriche o fungine è stata riportata in seguito alla somministrazione di Restasis & reg; . Come Fornito / stoccaggio e manipolazione Restasis & reg; emulsione oftalmica è confezionato in sterili, senza conservanti flaconcini monouso. Ogni fiala contiene 0,4 ml di compilare un ml di LDPE flacone 0,9; 30 o 60 flaconcini sono confezionati in un vassoio polipropilene con coperchio pelabile di alluminio. L'intero contenuto di ciascun vassoio (30 fiale o 60 flaconcini) devono essere dispensati intatto. 30 flaconcini da 0,4 ml ciascuna - NDC 0023-9163-30 60 fiale da 0,4 ml ciascuna - NDC 0023-9163-60 Conservazione: Conservare a 15 & deg; -25 & deg; C (59 & deg; -77 & deg; F). Informazioni per il paziente Counseling Gestione della Container Consigliare ai pazienti di non permettere alla punta del flacone per toccare occhi o qualsiasi superficie, in quanto ciò può contaminare l'emulsione. Per evitare il rischio di lesioni agli occhi, consigliano ai pazienti di non toccare la punta fiala per il loro occhio [vedere avvertenze e precauzioni (5.1)]. Usare con lenti a contatto Restasis & reg; non deve essere somministrato mentre indossa le lenti a contatto. I pazienti con diminuita produzione di lacrime in genere non dovrebbero indossare le lenti a contatto. Informare i pazienti che, se le lenti a contatto sono indossati, dovrebbero essere rimossi prima della somministrazione dell'emulsione. Le lenti possono essere riapplicate 15 minuti dopo la somministrazione di Restasis & reg; emulsione oftalmica [vedere avvertenze e precauzioni (5.2)]. Amministrazione Informare i pazienti che l'emulsione da un individuo flaconcino monouso deve essere utilizzato immediatamente dopo l'apertura per la somministrazione di uno o entrambi gli occhi, e il contenuto rimanente deve essere eliminata subito dopo la somministrazione. &copia; 2014 Allergan, Inc. Irvine, CA 92612, U. S.A. & reg; marchi di proprietà di Allergan, Inc. brevettato. Vedere: www. allergan. com/products/patent_notices Made in U. S.A. NDC 0023-9163-60 n ° 94529 Restasis & reg; (Ciclosporina oftalmica Emulsione) 0,05% 60 fiale monouso (0,4 ml ciascuna) un mese di alimentazione sterile, senza conservanti Ogni ml contiene: attivo: ciclosporina 0.05% Inattivi: glicerina; olio di ricino; polisorbato 80; carbomer copolimero tipo A; acqua purificata; e idrossido di sodio per regolare il pH. Dosaggio usuale: Due volte al giorno circa 12 ore di distanza. Capovolgere il flacone prima dell'uso. Utilizzare immediatamente dopo l'apertura e poi scarta. Conservazione: Conservare a 15 & deg; -25 & deg; C (59 & deg; -77 & deg; F). Conservare le fiale in termoformato fino al momento dell'uso. L'intero contenuto di ogni imballaggio (60 flaconcini) devono essere dispensati intatto. &copia; 2013 Allergan, Inc. Irvine, CA 92612, U. S.A. & reg; marchi di proprietà di Allergan, Inc. brevettato. Vedere: www. allergan. com/products/patent_notices Made in U. S.A.
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