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Voltaren (compresse enterica rivestite diclofenac sodico) Le compresse da 75 mg I FANS possono causare un aumento del rischio di gravi eventi cardiovascolari trombotici, infarto del miocardio e ictus, che può essere fatale. Questo rischio può aumentare con la durata di utilizzo. I pazienti con malattia cardiovascolare o fattori di rischio per le malattie cardiovascolari possono essere a maggior rischio. (Vedi AVVERTENZE.) Voltaren & reg; (Diclofenac sodico enterico compresse rivestite) è controindicato per il trattamento del dolore perioperatorio nel contesto di un intervento chirurgico di bypass coronarico (CABG) (vedi AVVERTENZE). I FANS causano un aumentato rischio di gravi eventi avversi gastrointestinali, tra cui l'infiammazione, sanguinamento, ulcerazione e perforazione dello stomaco o dell'intestino, che può essere fatale. Questi eventi possono verificarsi in qualsiasi momento durante l'uso e senza sintomi. I pazienti anziani sono a maggior rischio di eventi gastrointestinali gravi. (Vedi AVVERTENZE.) Voltaren Descrizione Voltaren & reg; (Diclofenac sodico rivestimento enterico compresse) è un derivato dell'acido benzene-acetico. Voltaren è disponibile come a rilascio ritardato (compresse enterico rivestito) di 75 mg (rosa chiaro) per la somministrazione orale. Il nome chimico è 2 - [(2,6-diclorofenil) ammino] benzenacetico, sale monosodico. Il peso molecolare è 318,14. La sua formula molecolare è C 14 H 10 Cl 2 NNaO 2. ed ha la seguente formula di struttura Gli ingredienti inattivi nel Voltaren includono: idrossipropilmetilcellulosa, ossido di ferro, lattosio, magnesio stearato, copolimero di acido metacrilico, cellulosa microcristallina, polietilenglicole, povidone, glicole propilenico, sodio idrossido, sodio amido glicolato, talco, biossido di titanio. FARMACOLOGIA CLINICA farmacodinamica Voltaren & reg; (Diclofenac sodico rivestimento enterico compresse) è un farmaco anti-infiammatori non steroidei (FANS) che presenta anti-infiammatori, analgesici, antipiretici e le attività in modelli animali. Il meccanismo d'azione di Voltaren, come quella di altri FANS, non è completamente compreso, ma può essere correlato alla inibizione della prostaglandina sintetasi. farmacocinetica Diclofenac è 100% assorbito dopo somministrazione orale rispetto alla somministrazione IV come misurato da recupero urine. Tuttavia, a causa del metabolismo di primo passaggio, solo circa il 50% della dose assorbita è disponibile a livello sistemico (vedi Tabella 1). Cibo non ha effetti significativi sul grado di assorbimento diclofenac. Tuttavia, vi è solitamente un ritardo nella comparsa di assorbimento di 1 a 4,5 ore ed una riduzione dei livelli plasmatici di picco di & lt; 20%. Tabella 1. parametri farmacocinetici per Diclofenac Adulti sani normali (20 -48) yrs. Il volume apparente di distribuzione (V / F) di diclofenac sodico è di 1,4 L / kg. Diclofenac è superiore al 99% legato alle proteine di siero umano, principalmente all'albumina. Siero legame con le proteine è costante nel range di concentrazione (0,15-105 & mu; g / mL) ottenuto con dosi raccomandate. Diclofenac diffonde dentro e fuori del liquido sinoviale. Diffusion nel giunto si verifica quando i livelli plasmatici sono superiori a quelli nel liquido sinoviale, dopo di che i rovesci processo e livelli di liquido sinoviale sono superiori livelli plasmatici. Non è noto se la diffusione nel giunto gioca un ruolo nell'efficacia di diclofenac. Cinque metaboliti diclofenac sono stati identificati nel plasma umano e nelle urine. I metaboliti comprendono 4'-idrossi-5-idrossi, 3'-idrossi, 4 ', 5-diidrossi e 3'-idrossi-4'-metossi - diclofenac. Il principale metabolita diclofenac, 4'-idrossi-diclofenac, ha molto debole attività farmacologica. La formazione di 4 & rsquo; - hydroxy - diclofenac è principalmente mediata da CPY2C9. Sia diclofenac e dei suoi metaboliti ossidativi sono sottoposti glicuronidazione o solfatazione seguita da escrezione biliare. Acylglucuronidation mediato da UGT2B7 e l'ossidazione mediata da CPY2C8 può anche svolgere un ruolo nel metabolismo diclofenac. CYP3A4 è responsabile per la formazione di metaboliti secondari, 5-idrossi-3 e & rsquo; idrossi-diclofenac. Nei pazienti con disfunzione renale, le concentrazioni massime di metaboliti 4'-idrossi-e 5-idrossi-diclofenac sono stati circa il 50% e il 4% del composto originario dopo singola somministrazione orale rispetto al 27% e l'1% nei volontari sani. Diclofenac viene eliminato attraverso il metabolismo e la successiva urinaria e l'escrezione biliare del glucuronide ei coniugati solfati dei metaboliti. Poca o nessuna diclofenac invariato libero è escreto nelle urine. Circa il 65% della dose è escreta nelle urine e circa il 35% nella bile come coniugati di diclofenac invariato più metaboliti. Poiché l'eliminazione renale non è una via importante di eliminazione per il diclofenac invariato, il dosaggio di regolazione nei pazienti con lieve o moderata disfunzione renale non è necessario. L'emivita terminale di diclofenac invariato è di circa 2 ore. Interazioni farmacologiche Quando co-somministrato con voriconazolo (inibitore del CYP2C9, 2C19 e 3A4), la Cmax e l'AUC di diclofenac è aumentato del 114% e 78%, rispettivamente (vedere PRECAUZIONI, interazioni farmacologiche). Popolazioni speciali Pediatrica: La farmacocinetica di Voltaren non è stato studiato nei pazienti pediatrici. Corsa: non sono stati identificati differenze farmacocinetiche dovute alla razza. Insufficienza epatica: conti metabolismo epatico per quasi il 100% di eliminazione Voltaren, per cui i pazienti con malattie epatiche possono richiedere dosi ridotte di Voltaren rispetto ai pazienti con funzione epatica normale. Insufficienza renale: La farmacocinetica Diclofenac è stato studiato in soggetti con insufficienza renale. Nessuna differenza nella farmacocinetica di diclofenac sono stati rilevati in studi su pazienti con insufficienza renale. Nei pazienti con insufficienza renale (clearance inulina 60-90, 30-60, e & lt; 30 mL / min; n = 6 in ogni gruppo), i valori di AUC e velocità di eliminazione erano paragonabili a quella dei soggetti sani. INDICAZIONI E USO considerare attentamente i potenziali benefici e rischi di Voltaren & reg; (compresse enterica rivestite diclofenac sodio) e altre opzioni di trattamento prima di decidere di usare Voltaren. Utilizzare la più bassa dose efficace per il minor tempo coerente con i propri obiettivi di trattamento del paziente (vedi AVVERTENZE). Voltaren è indicato: Per il sollievo dei segni e sintomi di osteoartrite Per il sollievo dei segni e dei sintomi dell'artrite reumatoide Per l'uso acuto o lungo termine nel sollievo dei segni e sintomi della spondilite anchilosante CONTROINDICAZIONI Voltaren & reg; (Diclofenac sodico enterico compresse rivestite) è controindicato nei pazienti con nota ipersensibilità al diclofenac. Voltaren non deve essere somministrato a pazienti che hanno sperimentato l'asma, orticaria o altre reazioni di tipo allergico dopo l'assunzione di aspirina o altri FANS. Gravi, raramente fatali, reazioni anafilattiche simili ai FANS sono stati riportati in questi pazienti (vedere AVVERTENZE, reazioni anafilattiche, e le precauzioni, preesistente asma). Voltaren è controindicato per il trattamento del dolore perioperatorio nel contesto di bypass coronarico (CABG) (vedi AVVERTENZE). AVVERTENZE Cardiovascolari eventi trombotici Gli studi clinici di diversi FANS COX-2 selettivi e non selettivi di fino a tre anni di durata hanno mostrato un aumento del rischio di malattie cardiovascolari gravi (CV) eventi trombotici, infarto del miocardio e ictus, che può essere fatale. Tutti i FANS, sia COX-2 selettivi e non selettivi, possono avere un rischio simile. I pazienti con patologie CV o fattori di rischio per la malattia CV possono essere a maggior rischio. Per ridurre al minimo il rischio potenziale di un evento avverso CV in pazienti trattati con un FANS, la dose minima efficace deve essere utilizzato per il minor tempo possibile. I medici e pazienti devono prestare attenzione per lo sviluppo di tali eventi, anche in assenza di sintomi CV precedenti. I pazienti devono essere informati circa i segni e / o sintomi di gravi eventi cardiovascolari e le misure da prendere se si verificano. Non ci sono prove coerenti che l'uso concomitante di aspirina riduce l'aumento del rischio di gravi eventi trombotici cardiovascolari associati con l'uso di FANS. L'uso concomitante di aspirina e un FANS fa aumentare il rischio di gravi eventi gastrointestinali (vedi AVVERTENZE, Effetti GI). Due grandi, controllati, studi clinici di un FANS selettivi della COX-2 per il trattamento del dolore nei primi 10-14 giorni dopo l'intervento di CABG hanno trovato un aumento dell'incidenza di infarto miocardico e ictus (vedi Controindicazioni). I FANS possono portare alla comparsa di ipertensione di nuova insorgenza o peggioramento della preesistente ipertensione, ciascuno dei quali può contribuire alla maggiore incidenza di eventi cardiovascolari. I pazienti che assumono tiazidici o diuretici dell'ansa possono aver alterato risposta a queste terapie, quando assumono i FANS. FANS, tra cui Voltaren & reg; (Compresse diclofenac sodico rivestimento enterico), deve essere usato con cautela nei pazienti con ipertensione. La pressione sanguigna (BP) devono essere attentamente monitorati durante l'inizio del trattamento con FANS e per tutto il corso della terapia. Insufficienza cardiaca congestizia ed edema La ritenzione idrica ed edema sono stati osservati in alcuni pazienti che assumono FANS. Voltaren deve essere usato con cautela nei pazienti con ritenzione di liquidi o insufficienza cardiaca. Gastrointestinale (GI) Effetti: rischio di GI ulcerazione, sanguinamento, e perforazione FANS, tra cui Voltaren, possono causare seri gastrointestinale (GI) eventi avversi tra cui l'infiammazione, sanguinamento, ulcerazione e perforazione dello stomaco, dell'intestino tenue o crasso, che può essere fatale. Questi eventi avversi gravi possono verificarsi in qualsiasi momento, con o senza preavviso sintomi, nei pazienti trattati con FANS. Solo uno su cinque pazienti, che sviluppano una grave gastrointestinale superiore eventi avversi in terapia con FANS, è sintomatico. ulcere gastrointestinali superiori, sanguinamento grave, o perforazione causate da FANS si verificano in circa l'1% dei pazienti trattati per 3-6 mesi, e in circa il 2% -4% dei pazienti trattati per un anno. Queste tendenze continuano con durata di utilizzo, aumentando la probabilità di sviluppare un grave evento GI in qualche momento durante il corso della terapia. Tuttavia, anche la terapia a breve termine non è senza rischi. FANS devono essere prescritti con estrema cautela nei pazienti con una precedente storia di ulcera o sanguinamento gastrointestinale. I pazienti con una precedente storia di ulcera peptica e / o sanguinamento gastrointestinale che usano FANS hanno una maggiore di 10 volte maggiore rischio di sviluppare un GI sanguinare rispetto ai pazienti con nessuno di questi fattori di rischio. Altri fattori che aumentano il rischio di sanguinamento gastrointestinale nei pazienti trattati con i FANS comprendono l'uso concomitante di corticosteroidi orali o anticoagulanti, maggiore durata della terapia con FANS, il fumo, l'uso di alcol, l'età avanzata, e povero stato di salute generale. La maggior parte delle segnalazioni spontanee di eventi gastrointestinali fatali sono in pazienti anziani o debilitati e, quindi, particolare attenzione dovrebbero essere prese nel trattamento di questa popolazione. Per ridurre al minimo il potenziale rischio di un evento avverso gastrointestinale nei pazienti trattati con un FANS, la più bassa dose efficace deve essere utilizzato per il minor tempo possibile. I pazienti ei medici devono rimanere allerta per segni e sintomi di GI ulcerazione e sanguinamento durante la terapia con FANS e prontamente avviare la valutazione e il trattamento aggiuntivo se si sospetta un grave GI eventi avversi. Ciò dovrebbe includere la sospensione del FANS fino a quando un grave evento avverso GI è escluso. Per i pazienti ad alto rischio, le terapie alternative che non comportano FANS devono essere prese in considerazione. Deve essere usata cautela quando si inizia il trattamento con Voltaren in pazienti con notevole disidratazione. la somministrazione a lungo termine di FANS ha portato a necrosi papillare renale e altre lesioni renali. La tossicità renale è stato visto anche in pazienti in cui prostaglandine renali hanno un ruolo compensatorio nel mantenimento della perfusione renale. In questi pazienti, la somministrazione di un farmaco anti-infiammatori non steroidei può causare una riduzione dose-dipendente della produzione di prostaglandine e, secondariamente, del flusso ematico renale, che può precipitare scompenso renale conclamata. I pazienti a maggior rischio di questa reazione sono quelli con insufficienza renale, insufficienza cardiaca, disfunzione epatica, quelli che assumono diuretici e gli ACE-inibitori, e gli anziani. L'interruzione della terapia con FANS è di solito seguita da un recupero allo stato pre-trattamento. Malattia renale avanzato Non sono disponibili informazioni da studi clinici controllati riguardanti l'uso di Voltaren in pazienti con malattia renale in stadio avanzato. Pertanto, il trattamento con Voltaren non è raccomandato in questi pazienti con malattia renale in stadio avanzato. Se la terapia deve essere iniziata Voltaren, un attento monitoraggio della funzione renale del paziente è consigliabile. effetti epatici Aumenti di uno o più test di funzionalità epatica possono verificarsi durante la terapia con Voltaren. Queste anomalie di laboratorio possono progredire, possono rimanere invariati, o possono essere transitori con la terapia continuata. elevazioni Borderline (cioè meno di 3 volte il limite superiore della norma [ULN = limite superiore del range normale]) o maggiori aumenti delle transaminasi si sono verificati in circa il 15% dei pazienti trattati con diclofenac. Tra i marker della funzione epatica, ALT (SGPT) è raccomandato per il monitoraggio del danno epatico. Negli studi clinici, gli aumenti significativi (vale a dire più di 3 volte il limite superiore della norma) di AST (GOT) (ALT non è stato misurato in tutti gli studi) si sono verificati in circa il 2% dei circa 5.700 pazienti in qualche momento durante il trattamento diclofenac. In una grande, in aperto, controllato processo di 3.700 pazienti trattati per 2-6 mesi, i pazienti sono stati monitorati prima a 8 settimane e 1.200 pazienti sono stati monitorati di nuovo a 24 settimane. aumenti significativi di ALT e / o AST si sono verificati in circa il 4% dei pazienti e inclusi elevazioni marcate (vale a dire più di 8 volte ULN) in circa l'1% dei 3.700 pazienti. In questo studio in aperto, una maggiore incidenza di confine (meno di 3 volte ULN), moderata (3-8 volte ULN) e marcati (& gt; 8 volte il limite superiore della norma) gli aumenti delle transaminasi o AST stato osservato nei pazienti la ricezione di diclofenac rispetto ad altri FANS. Aumenti delle transaminasi sono stati visti più frequentemente nei pazienti con osteoartrite che in quelli con artrite reumatoide. Quasi tutti sono stati rilevati aumenti significativi delle transaminasi prima che i pazienti sono diventati sintomatica. test anomali si sono verificati durante i primi 2 mesi di terapia con diclofenac in 42 dei 51 pazienti in tutti gli studi che hanno sviluppato marcati aumenti delle transaminasi. Nelle segnalazioni postmarketing, casi di epatotossicità indotta da farmaci sono stati segnalati nel primo mese, e in alcuni casi, i primi 2 mesi di terapia, ma può verificarsi in qualsiasi momento durante il trattamento con diclofenac. sorveglianza post-marketing ha riportato casi di gravi reazioni epatiche, tra cui necrosi epatica, ittero, epatite fulminante con o senza ittero, e insufficienza epatica. Alcuni di questi casi segnalati ha provocato morti o trapianto di fegato. I medici dovrebbero misurare le transaminasi periodicamente nei pazienti trattati con la terapia a lungo termine con diclofenac, perché grave epatotossicità può svilupparsi senza un prodromo di sintomi distintivi. I tempi ottimali per realizzare le prime e le successive misurazioni transaminasi non sono noti. Sulla base dei dati degli studi clinici e delle esperienze postmarketing, le transaminasi devono essere monitorati all'interno di 4 a 8 settimane dopo l'inizio del trattamento con diclofenac. Tuttavia, gravi reazioni epatiche possono verificarsi in qualsiasi momento durante il trattamento con diclofenac. Se i test epatici anormali persistono o peggiorano, se i segni e / o sintomi compatibili con malattie epatiche clinici sviluppano, o se si verificano manifestazioni sistemiche (ad esempio eosinofilia, rash, dolore addominale, diarrea, urine scure, ecc), Voltaren deve essere interrotta immediatamente. Per ridurre al minimo la possibilità che danno epatico diventerà grave tra le misurazioni delle transaminasi, i medici devono informare i pazienti dei segni premonitori e sintomi di epatotossicità (ad esempio nausea, affaticamento, letargia, diarrea, prurito, ittero, a destra la tenerezza quadrante superiore, e "simil-influenzali "sintomi), ed i pazienti di azione appropriate devono assumere se compaiono questi segni e sintomi. Per ridurre al minimo il potenziale rischio di un evento avverso correlato al fegato nei pazienti trattati con Voltaren, la più bassa dose efficace deve essere utilizzato per il minor tempo possibile. Si deve usare cautela nella prescrizione di Voltaren con farmaci concomitanti che sono noti per essere potenzialmente epatotossici (ad esempio antibiotici, anti-epilettici). Reazioni anafilattiche Come per gli altri FANS, reazioni anafilattiche possono verificarsi sia in pazienti con la triade aspirina e nei pazienti senza sensibilità nota ai FANS o conosciuto l'esposizione prima di Voltaren. Voltaren non deve essere somministrato a pazienti con la triade aspirina. Questo complesso di sintomi si verifica in genere nei pazienti asmatici che soffrono di rinite con o senza polipi nasali, o che presentano grave, broncospasmo potenzialmente fatale dopo l'assunzione di aspirina o altri FANS. (Vedi CONTROINDICAZIONI E PRECAUZIONI, asma preesistente.) Reazioni di anafilassi tipo sono stati riportati con prodotti FANS, anche con prodotti di diclofenac, come il Voltaren. aiuto di emergenza dovrebbe essere cercato nei casi in cui si verifichi una reazione anafilattica. Reazioni cutanee FANS, tra cui Voltaren, possono causare cutanee gravi eventi avversi come la dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e necrolisi epidermica tossica (TEN), che può essere fatale. Questi eventi gravi possono verificarsi senza preavviso. I pazienti devono essere informati circa i segni e sintomi di gravi manifestazioni cutanee e l'uso del farmaco deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo o qualsiasi altro segno di ipersensibilità. Gravidanza Verso la fine della gravidanza, come con altri FANS, Voltaren deve essere evitata perché può causare la chiusura prematura del dotto arterioso. Precauzioni Generale Voltaren & reg; (Diclofenac sodico rivestimento enterico compresse) non si può pretendere di sostituire i corticosteroidi o per trattare l'insufficienza di corticosteroidi. L'interruzione improvvisa di corticosteroidi può portare a malattie esacerbazione. I pazienti in terapia con corticosteroidi prolungata dovrebbero avere la loro terapia rastremato lentamente se si decide di interrompere i corticosteroidi. L'attività farmacologica di Voltaren febbre ridurre l'infiammazione e può diminuire l'utilità di questi segni diagnostici per individuare complicazioni di condizioni dolorose, non infettive presunti. Effetti ematologiche L'anemia è a volte visto nei pazienti trattati con FANS, tra cui Voltaren. Ciò può essere dovuto a ritenzione di liquidi, perdita di sangue occulto GI o grave, o un effetto non completamente descritto sulla eritropoiesi. I pazienti in trattamento a lungo termine con i FANS, tra cui Voltaren, dovrebbero avere il loro emoglobina o ematocrito controllati se presentano segni o sintomi di anemia. I FANS inibiscono l'aggregazione piastrinica e hanno dimostrato di prolungare il tempo di sanguinamento in alcuni pazienti. A differenza di aspirina, il loro effetto sulla funzione piastrinica è quantitativamente meno, di durata più breve, e reversibile. I pazienti trattati con Voltaren che possono essere influenzato negativamente da alterazioni della funzione piastrinica, come quelli con disturbi della coagulazione o pazienti in terapia con anticoagulanti, devono essere attentamente monitorati. preesistente asma I pazienti con asma possono avere l'asma aspirina-sensibili. L'uso di aspirina in pazienti con asma aspirina-sensitive è stata associata con grave broncospasmo che può essere fatale. Dal cross-reattività, tra cui broncospasmo, tra aspirina e altri farmaci anti-infiammatori non steroidei è stato riportato in questi pazienti sensibili all'aspirina, Voltaren non deve essere somministrato a pazienti con questa forma di sensibilità aspirina e deve essere usato con cautela nei pazienti con preesistente asma. Informazioni per i pazienti I pazienti devono essere informati delle seguenti informazioni prima di iniziare la terapia con un FANS e periodicamente durante il corso della terapia in corso. I pazienti dovrebbero essere incoraggiati a leggere la Medication Guide FANS che accompagna ogni prescrizione erogato. Voltaren, come altri FANS, può causare gravi effetti collaterali CV, come infarto miocardico o ictus, che può provocare il ricovero in ospedale e anche la morte. Anche se gravi eventi cardiovascolari possono verificarsi senza sintomi, i pazienti devono essere attenti per i segni ed i sintomi di dolore al petto, mancanza di respiro, debolezza, slurring di parola, e dovrebbero chiedere il consiglio del medico quando si osserva alcun segno indicativo o sintomi. I pazienti devono essere informati dell'importanza di questo follow-up (vedi AVVERTENZE, effetti cardiovascolari). Voltaren, come altri FANS, può causare GI disagio e, raramente, effetti collaterali più gravi GI, quali ulcere e sanguinamento, che può provocare il ricovero in ospedale e anche la morte. Anche se gravi ulcerazioni del tratto gastrointestinale ed emorragie possono avvenire senza sintomi, i pazienti devono essere attenti per i segni ed i sintomi di ulcerazioni e sanguinamento, e dovrebbero chiedere il consiglio del medico quando si osserva alcun segno indicativo o sintomi quali dolore epigastrico, dispepsia, melena, e ematemesi . I pazienti devono essere informati dell'importanza di questo follow-up (vedi AVVERTENZE, effetti gastrointestinali: rischio di ulcerazione, sanguinamento e perforazione). Voltaren, come altri FANS, può causare gravi effetti collaterali della pelle come la dermatite esfoliativa, SJS e TEN, che può portare a ricoveri e persino la morte. Anche se gravi reazioni cutanee possono verificarsi senza preavviso, i pazienti devono essere attenti per i segni ed i sintomi di rash cutanei e vesciche, febbre o altri segni di ipersensibilità come prurito, e dovrebbero chiedere il consiglio del medico quando si osservano segni indicativi o sintomi. I pazienti devono essere avvisati di interrompere immediatamente il farmaco se sviluppano qualsiasi tipo di eruzione cutanea e contattare il proprio medico il più presto possibile. I pazienti devono segnalare tempestivamente segni o sintomi di aumento di peso inspiegabile o edema ai loro medici. I pazienti devono essere informati dei segni premonitori e sintomi di epatotossicità (ad esempio nausea, affaticamento, letargia, prurito, ittero, dolorabilità del quadrante superiore destro, e & ldquo; simil-influenzali & rdquo; sintomi). Se questi si verificano, i pazienti devono essere istruiti a interrompere la terapia e cercare la terapia medica immediata (vedi AVVERTENZE, effetti epatici). I pazienti devono essere informati dei segni di una reazione anafilattica (ad esempio difficoltà respiratorie, gonfiore del viso o della gola). Se questi si verificano, i pazienti devono essere istruiti a cercare aiuto immediato di emergenza (vedi AVVERTENZE, reazioni anafilattiche). Verso la fine della gravidanza, come con altri FANS, Voltaren dovrebbe essere evitato perché causerà la chiusura prematura del dotto arterioso. Test di laboratorio A causa gravi ulcerazioni del tratto gastrointestinale ed emorragie possono avvenire senza sintomi, i medici devono monitorare i segni o sintomi di sanguinamento gastrointestinale. Nei pazienti in trattamento a lungo termine con i FANS, tra cui Voltaren, il CBC e un profilo di chimica (compresi i livelli di transaminasi) devono essere controllati periodicamente. Se i segni clinici e sintomi compatibili con malattie epatiche o renali si sviluppano, manifestazioni sistemiche si verificano (ad esempio eosinofilia, rash, etc.) o se i test epatici anormali persistono o peggiorano, Voltaren deve essere interrotto. Interazioni farmacologiche Aspirina: quando Voltaren viene somministrato con aspirina, il suo legame con le proteine è ridotta. Il significato clinico di questa interazione non è nota; Tuttavia, come con altri FANS, la somministrazione concomitante di diclofenac e l'aspirina non è generalmente raccomandato a causa del potenziale di aumento degli effetti avversi. Metotrexato: i FANS sono stati riportati per inibire competitivamente l'accumulo di metotrexato a fette di coniglio renali. Questo potrebbe indicare che potrebbero migliorare la tossicità del metotrexato. Deve essere usata cautela quando i FANS vengono somministrati in concomitanza con metotrexato. Ciclosporina: Voltaren, come altri FANS, può influenzare prostaglandine renali e aumentare la tossicità di alcuni farmaci. Pertanto, la terapia concomitante con Voltaren può aumentare ciclosporina & rsquo; s nefrotossicità. Deve essere usata cautela quando Voltaren è somministrato in concomitanza con ciclosporina. ACE inibitori: rapporti suggeriscono che i FANS possono diminuire l'effetto antipertensivo degli ACE-inibitori. Questa interazione dovrebbe essere data considerazione nei pazienti che assumono i FANS in concomitanza con ACE-inibitori. Furosemide: Gli studi clinici, così come le osservazioni post-marketing, hanno dimostrato che Voltaren può ridurre l'effetto natriuretico di furosemide e tiazidici in alcuni pazienti. Questa risposta è stata attribuita alla inibizione della sintesi delle prostaglandine renali. Durante la terapia concomitante con FANS, il paziente deve essere strettamente monitorati per segni di insufficienza renale (vedere AVVERTENZE, effetti renali), nonché per assicurare l'efficacia diuretica. Litio: i FANS hanno prodotto un aumento dei livelli plasmatici del litio e una riduzione della clearance renale di litio. La concentrazione di litio minima media è aumentata del 15% e la clearance renale è diminuita di circa il 20%. Questi effetti sono stati attribuiti per l'inibizione della sintesi delle prostaglandine renali dal FANS. Così, quando i FANS e litio sono somministrati in concomitanza, i soggetti devono essere osservati con attenzione per i segni di tossicità del litio. Warfarin: Gli effetti del warfarin e FANS sul sanguinamento gastrointestinale sono sinergici, in modo tale che gli utenti di entrambi i farmaci insieme hanno un rischio di grave sanguinamento gastrointestinale superiore rispetto agli utenti di entrambi i farmaci da soli. CYP2C9 inibitori o induttori: Diclofenac è metabolizzata dal enzimi del citocromo P450, prevalentemente dal CYP2C9. La co-somministrazione di diclofenac con inibitori del CYP2C9 (ad esempio voriconazolo) può aumentare l'esposizione e la tossicità del diclofenac, mentre la co-somministrazione con induttori del CYP2C9 (ad esempio rifampicina) può portare ad efficacia compromesso di diclofenac. Usare cautela nel dosaggio diclofenac con inibitori o induttori CYP2C9; un aggiustamento del dosaggio può essere giustificata (vedi farmacologia clinica farmacocinetica, interazioni farmacologiche). Gravidanza Effetti teratogeni: Gravidanza di categoria C Gli studi sulla riproduzione condotti nel ratto e nel coniglio non hanno dimostrato evidenza di anomalie dello sviluppo. Tuttavia, studi sulla riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Effetti non teratogeno: a causa degli effetti noti di farmaci anti-infiammatori non steroidei sul sistema cardiovascolare fetale (chiusura del dotto arterioso), usare durante la gravidanza (in particolare la gravidanza in ritardo) devono essere evitati. Travaglio e parto Negli studi di ratto con i FANS, come con altri farmaci che inibiscono la sintesi delle prostaglandine, una maggiore incidenza di distocia, parto ritardato e ridotta sopravvivenza dei cuccioli si è verificato. Gli effetti di Voltaren sul lavoro e la consegna nelle donne in gravidanza sono sconosciuti. Le madri che allattano Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano ea causa del rischio di reazioni avverse gravi nei bambini allattati da Voltaren, una decisione dovrebbe essere presa se interrompere l'allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici non sono state stabilite. Usa Geriatric Come con qualsiasi FANS, si deve usare cautela nel trattamento dei pazienti anziani (65 anni e più). Reazioni avverse Nei pazienti che assumono Voltaren & reg; (Compresse diclofenac sodico rivestimento enterico), o altri FANS, gli eventi avversi più frequentemente riportati si verificano in circa l'1% -10% dei pazienti sono: esperienze gastrointestinali, tra cui: dolore addominale, stipsi, diarrea, dispepsia, flatulenza, sanguinamento lordo / perforazione, bruciore di stomaco, nausea, ulcere gastrointestinali (gastriche / duodenali) e vomito. funzione anormale renale, anemia, vertigini, edema, aumento degli enzimi epatici, mal di testa, aumento del tempo di sanguinamento, prurito, eruzioni cutanee e tinnito. Ulteriori esperienze avverse segnalate occasionalmente includono: Organismo in totale: febbre, infezioni, sepsi Sistema cardiovascolare: insufficienza cardiaca congestizia, l'ipertensione, tachicardia, sincope Apparato digerente: secchezza delle fauci, esofagite, ulcere gastriche / peptica, gastrite, sanguinamento gastrointestinale, glossite, ematemesi, epatite, ittero Ematico e linfatico Sistema: ecchimosi, eosinofilia, leucopenia, melena, porpora, sanguinamento rettale, stomatite, trombocitopenia Metabolici e nutrizionali: variazioni di peso Sistema Nervoso: ansia, astenia, confusione, depressione, alterazioni sogno, sonnolenza, insonnia, malessere, nervosismo, parestesie, sonnolenza, tremori, vertigini Apparato respiratorio: asma, dispnea Cute ed annessi: alopecia, fotosensibilità, aumento della sudorazione Sensi speciali: visione offuscata Urogenitale sistema: cistiti, disuria, ematuria, nefrite, oliguria / poliuria, proteinuria, insufficienza renale interstiziale Altre reazioni avverse, che si verificano raramente sono: Organismo in Generale: reazioni anafilattiche, alterazioni dell'appetito, la morte Sistema cardiovascolare: aritmia, ipotensione, infarto miocardico, palpitazioni, vasculite Apparato digerente: colite, eruttazioni, epatite fulminante con o senza ittero, insufficienza epatica, necrosi epatica, pancreatite Ematico e linfatico Sistema: agranulocitosi, anemia emolitica, anemia aplastica, linfoadenopatia, pancitopenia Metabolica e nutrizionali: iperglicemia Sistema nervoso: convulsioni, coma, allucinazioni, la meningite Apparato respiratorio: depressione respiratoria, polmonite Cute ed annessi: angioedema, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, orticaria Sensi speciali: congiuntivite, disturbi dell'udito SOVRADOSAGGIO I sintomi seguenti sovradosaggio acuto di FANS sono in genere limitati a letargia, sonnolenza, nausea, vomito e dolore epigastrico, che sono generalmente reversibili con terapia di supporto. sanguinamento gastrointestinale può verificarsi. possono verificarsi ipertensione, insufficienza renale acuta, depressione respiratoria e coma, ma sono rari. reazioni anafilattiche sono stati riportati con l'ingestione terapeutico di FANS, e possono verificarsi a seguito di un sovradosaggio. I pazienti devono essere gestiti da un trattamento sintomatico e di supporto a seguito di una overdose di FANS. Non ci sono antidoti specifici. Emesi e / o carbone attivo (da 60 a 100 g negli adulti, da 1 a 2 g / kg nei bambini) e / o catartica osmotico possono essere indicati nei pazienti visti entro 4 ore dall'ingestione con sintomi o in seguito ad una grande dose eccessiva (da 5 a 10 volte la dose abituale). diuresi forzata, l'alcalinizzazione delle urine, l'emodialisi o emoperfusione potrebbe non essere utile a causa della forte legame alle proteine. Voltaren Dosaggio e somministrazione considerare attentamente i potenziali benefici e rischi di Voltaren & reg; (compresse enterica rivestite diclofenac sodio) e altre opzioni di trattamento prima di decidere di usare Voltaren. Utilizzare la più bassa dose efficace per il minor tempo coerente con i propri obiettivi di trattamento del paziente (vedi AVVERTENZE). Dopo aver osservato la risposta alla terapia iniziale con Voltaren, il dosaggio e la frequenza dovrebbero essere adattati per soddisfare un singolo paziente & rsquo; s esigenze. Per il sollievo di osteoartrite, la dose raccomandata è di 100-150 mg / die in dosi frazionate (50 mg o b. i.d. t. i.d. o 75 mg b. i.d.). Per il sollievo di artrite reumatoide, la dose raccomandata è di 150-200 mg / die in dosi frazionate (50 mg o t. i.d. q. i.d. o 75 mg b. i.d.). Per il sollievo della spondilite anchilosante, il dosaggio raccomandato è 100-125 mg / die, somministrato come 25 mg q. i.d. con un extra dose di 25 mg al momento di coricarsi, se necessario. Diverse formulazioni di diclofenac [Voltaren & reg; (compresse enterica rivestite diclofenac sodico); Voltaren & reg; - xr (Diclofenac sodico compresse a rilascio prolungato); Cataflam & reg; (Diclofenac potassio compresse a rilascio immediato)] non sono necessariamente bioequivalenti, anche se la forza milligrammo è la stessa. Come viene fornito Voltaren Voltaren & reg; (compresse enterica rivestite diclofenac sodico) 75 mg - rosa chiaro, biconvessa, di forma triangolare, enterico compresse rivestite (impresso Voltaren 75 su un lato con inchiostro nero) Bottiglie di 100 NDC 0028-0264-01 Non conservare a temperatura superiore 30 & ordm; C (86 & ordm; F). Proteggere dall'umidità. Distribuire in stretto contenitore (USP). GUIDA farmaci per non-steroidei farmaci anti-infiammatori (FANS) (Vedere alla fine di questo Medication Guide per un elenco dei farmaci di prescrizione di FANS.) Qual è l'informazione più importante che dovrei sapere farmaci chiamati farmaci non-steroidei anti-infiammatori (FANS)? farmaci FANS possono aumentare la probabilità di un attacco di cuore o ictus, che può portare alla morte. Questa opportunità aumenta: con un uso più prolungato di farmaci FANS nelle persone che hanno malattie cardiache farmaci FANS non dovrebbero mai essere utilizzati prima o dopo un intervento chirurgico al cuore chiamato un "bypass coronarico (CABG)." farmaci FANS possono causare ulcere e sanguinamento nello stomaco e l'intestino in qualsiasi momento durante il trattamento. Ulcere e sanguinamento: può avvenire senza sintomi può causare la morte La possibilità di una persona sempre un'ulcera o sanguinamento aumenta con: che assumono farmaci chiamati "corticosteroidi" e "anticoagulanti" uso più fumo bevendo alcool età avanzata avendo cattive condizioni di salute farmaci FANS devono essere usati solo: esattamente come prescritto alla dose più bassa possibile per il trattamento per il minor tempo necessario Quali sono i farmaci non-steroidei anti-infiammatori (FANS)? farmaci FANS sono usati per trattare il dolore e arrossamento, gonfiore e dal calore (infiammazione) da condizioni mediche come ad esempio: diversi tipi di artrite crampi mestruali e altri tipi di dolore a breve termine Chi non dovrebbe prendere un farmaco non-steroidei anti-infiammatori (FANS)? Non assumere un farmaco FANS: se si ha un attacco d'asma, orticaria, o altre reazioni allergiche con aspirina o altri farmaci FANS per il dolore subito prima o dopo l'intervento chirurgico di bypass al cuore Dire al vostro fornitore di assistenza sanitaria: su tutte le vostre condizioni mediche. su tutti i farmaci che si prendono. FANS e alcuni altri farmaci possono interagire tra di loro e causare gravi effetti collaterali. Tenere un elenco dei farmaci per mostrare al vostro medico e farmacista. in caso di gravidanza. farmaci FANS non devono essere utilizzati da donne in gravidanza in ritardo nella loro gravidanza. se sta allattando. Parlate con il vostro medico. Quali sono i possibili effetti collaterali di farmaci non-steroidei anti-infiammatori (FANS)? Effetti indesiderati gravi: attacco di cuore ictus alta pressione sanguigna insufficienza cardiaca dal corpo gonfiore (ritenzione di liquidi) problemi renali, tra cui insufficienza renale sanguinamento e ulcere nello stomaco e dell'intestino globuli rossi (anemia) reazioni cutanee pericolo di vita in pericolo la vita reazioni allergiche problemi al fegato, tra cui insufficienza epatica attacchi di asma in persone che hanno l'asma Ottenere aiuto di emergenza subito se si dispone di uno qualsiasi dei seguenti sintomi: mancanza di respiro o problemi respiratori dolore al petto la debolezza in una parte o lato del corpo eloquio gonfiore del viso o della gola Interrompere il trattamento con FANS e contattare il fornitore di cure mediche subito se si dispone di uno qualsiasi dei seguenti sintomi: nausea più stanco o più debole del solito pizzicore pelle o degli occhi assumono una colorazione gialla dolori di stomaco sintomi simil-influenzali sangue vomito c'è sangue nel vostro movimento intestinale o è nero e appiccicoso come catrame aumento di peso insolito eruzione cutanea o vesciche con febbre gonfiore delle braccia e delle gambe, mani e piedi Questi non sono tutti gli effetti collaterali con farmaci FANS. Parlate con il vostro fornitore di assistenza sanitaria o il farmacista per ulteriori informazioni sui farmaci FANS. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare gli effetti collaterali a FDA al numero 1-800-FDA-1088. Farmaci Altre informazioni su non-steroidei anti-infiammatori (FANS) L'aspirina è un farmaco FANS, ma non aumenta la probabilità di un attacco di cuore. L'aspirina può causare sanguinamento nel cervello, stomaco e intestino. L'aspirina può anche causare ulcere nello stomaco e nell'intestino. Alcuni di questi farmaci FANS sono vendute in dosi più basse senza ricetta (over the counter). Parlate con il vostro medico prima di utilizzare nel corso dei FANS da banco per più di 10 giorni. farmaci FANS che hanno bisogno di una prescrizione * Vicoprofen contiene la stessa dose di ibuprofene come over-the-counter (OTC) FANS, e di solito è utilizzato per meno di 10 giorni per trattare il dolore. L'etichetta OTC FANS avverte che a lungo termine l'uso continuo può aumentare il rischio di infarto o ictus. I marchi elencati sono i marchi di fabbrica o registrati marchi registrati dei rispettivi proprietari e non sono marchi commerciali o registrati segni di Novartis. Questo farmaco guida è stato approvato dalla statunitense Food and Drug Administration. Febbraio 2011 / marzo 2009 Novartis Pharmaceuticals Corporation East Hanover, NJ 07.936 PANNELLO visualizzazione primaria Pacchetto Label & ndash; 75 mg Rx Solo NDC 0028-0264-01 Ritardata & ndash; compresse a rilascio 100 compresse enterica rivestite FARMACISTA: Dispensare con guida di medicinali allegato o fornita separatamente.
